Dato che gli inibitori basati su micromolecole e macromolecole non sono abbastanza selettivi e potenti, negli ultimi anni si sono sviluppati nuovi composti, tra cui i peptidi biciclici.
I peptidi biciclici sono molecole di trattamento di nuova generazione, che manifestano proprietà tipiche degli anticorpi monoclonali (elevata affinità e specificità del bersagli) e delle micromolecole (elevata stabilità del plasma e buona penetrazione nei tessuti).
L’implementazione della progettazione computazionale ha portato alla sintesi di famiglie di peptidi con 2-17 volte l’efficacia dei composti più promettenti attualmente in circolazione. Questi peptidi biciclici brevettati riescono a rilevare e inibire l’attivatore urochinasico del plasminogeno umano (uPA), una serin proteasi che stimola la mobilità delle cellule cancerogene ed è coinvolta nel processo di metastasi tumorali. In genere, i peptidi biciclici hanno una bassa tossicità e immunogenicità e possono essere formulati in composizioni farmaceutiche per somministrazione parenterale, anche in combinazione con altri principi attivi.